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几十年来,研究人员一直在寻找使活性成分乙酰水杨酸(ASA)(阿司匹林的活性成分)更易溶于水的方法。它不仅可以用来缓解疼痛,还可以防止心脏病和中风时形成危及生命的血栓。药物起效越快越好。
由KlausMerz博士领导的德国波鸿鲁尔大学无机化学系的一个团队现已成功地将活性成分与无效的赋形剂结合在一起,形成共晶体,使其更易溶于水,从而更有效。波鸿鲁尔大学已为这一新颖工艺申请了欧洲专利。
除了开发新的活性药物成分外,改善现有药物产品的特性也是一个专业研究领域。改善性能的一种方法是通过巧妙设计称为共晶的晶体物质。除了活性成分外,它们还含有其他物质的分子,即所谓的共形成物,它们以良好的结构方式排列在晶体材料中。
“将这两种物质想象成一对已婚夫妇:它们总是彼此相邻,但它们并没有牢固地连接在一起,”克劳斯·梅尔茨说。“如果共晶与水接触,键就会溶解,活性成分就会释放出来,而赋形剂就会降解或排出体外。”
当ASA的水溶性通过这种方式得到改善时,活性成分就特别令人感兴趣,因为它被用作血小板聚集抑制剂:它可以促进血液流动并降低血栓形成的风险。对于疑似心肌梗塞的患者,可立即使用ASA进行治疗。早期服用ASA可将死亡率降低四分之一。
“这里获得专利的物质含有活性成分ASA,其水溶性明显高于传统药物,可确保活性成分更快地被吸收到血液中,从而更快地发挥作用,”KlausMerz说。
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