东京工业大学的科学家报告称，一种创新的合成策略为使用廉价的喹啉作为原料制备 2D/3D 融合骨架开辟了道路。通过利用光敏硼酸盐中间体，科学家能够以简单且经济高效的方式将喹啉衍生物转化为各种 2D/3D 融合骨架。

他们的研究成果发表在《应用化学国际版》上，有望实现高度可定制的候选药物的合成。

喹啉引起了化学家的极大关注，他们希望合成被称为 2D/3D 融合骨架的化合物。这些复杂的有机分子由于其高度可定制的结构和功能组而具有很大的医疗潜力。

喹啉具有独特的电子结构，因此可以合成此类骨架。它们由电子丰富的苯环与电子缺乏的吡啶环融合而成;这些电子结构不同的环可以通过调节反应条件独立进行修饰。

使用喹啉作为 2D/3D 骨架原料的最有吸引力的方法之一是通过脱芳环加成反应。该过程涉及使用光(有时使用催化剂)使喹啉中的一个芳环不稳定，以便反应物可以“锁定”到环上，形成目标化合物。

尽管付出了很多努力，但大多数研究都报道了光环加成反应发生在喹啉的苯环侧，而针对吡啶侧的研究却很少。因此，喹啉的全部潜力仍未得到充分开发。

在此背景下，日本东京工业大学的一个研究小组由助理教授长岛由纪领导，与东京大学的科学家合作，决定迎接挑战。他们在最新研究中提出了一种便捷的方法来获取喹啉的吡啶侧并合成不同的 2D/3D 框架。

他们的方法的关键在于使用一种称为频哪醇硼烷的分子，也称为 H–B(pin)。研究人员发现，这种含硼化合物在诱导脱芳族光环加成方面非常有效，几乎只在喹啉的吡啶侧。不仅产量高，而且可以使用各种喹啉衍生物和反应物来获得各种 2D/3D 框架。

为了阐明新策略背后的机制，该团队进行了一系列实验和理论分析。他们确定喹啉首先与有机锂化合物反应，然后与 H–B(pin) 反应形成中间体硼酸盐复合物。

这个中间步骤至关重要，正如 Nagashima 所评论的那样，“我们详细的机理研究表明，光激发硼酸盐复合物既加速了环加成反应，又抑制了通常在传统光环加成反应中发生的重芳构化。”这些效应结合起来会减少未反应化合物和不需要的芳香烃。

值得注意的是，与竞争技术相比，所提出的方法具有多项优势。首先，与传统合成路线相比，它所需的反应时间和步骤更少。也不需要催化剂，这进一步降低了成本。此外，可以使用多取代的起始分子，从而可以获得无数目标化合物。

“据我们所知，这些转化是第一个基于硼的光环加成反应，并解锁了以前难以捉摸的有机硼化合物。目前基于中间硼酸盐复合物的策略应该有助于进一步对各种类型的多环芳烃进行功能化，”Nagashima 说。

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