将不可渗透的分子内化到细胞中一直是药物开发中的难题，尤其是对于无法扩散穿过细胞膜的水溶性生物活性化合物。为了克服这个问题，人们设计了各种人工转运体，包括聚合物、脂质和阳离子渗透肽。

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到目前为止，这些载体主要依靠两亲性作为使其能够穿过脂质双层的关键特性。然而，由于两亲分子的固有特性，这些转运蛋白经常会遇到限制。例如，它们类似于洗涤剂的行为会引起细胞膜损伤，从而导致毒性问题，而且它们的聚集倾向可能会限制它们在较高浓度下的效用。

最近，在南加州大学生物化学和分子材料研究中心 (CiQUS, USC) 的 Javier Montenegro 教授团队与德国不来梅建筑大学的 Werner M. Nau 教授团队的合作下，一种跨膜输送亲水分子的新方法问世，利用亲水分子与超离液硼簇之间的超分子关联。

与两亲分子的传统机制不同，全卤封闭十二硼酸盐促进的传输是通过离液效应而不是两亲活化来实现的。这种离液膜传输表现出焓驱动特征，不同于传统疏水效应中观察到的特征，归因于脱水效应和分散相互作用。

来自南加州大学 CiQUS、德国不来梅建筑大学和捷克科学院(捷克共和国雷日)的研究人员在《应用化学国际版》上发表的这项研究推进了对硼团簇载体结构特征的理解，并建立了第一套离液膜转运体的合理设计原则。

事实上，这种新型簇载体的运输效率取决于它们对膜和货物的亲和力之间的微妙平衡，而这种平衡会随着它们的离液性而变化。然而，定义离液性运输的结构-活性参数仍有待阐明。

这项新发表的研究通过将卤素组成与硼核尺寸分离来研究离液传输的调制。为此，考虑了两组球状硼团簇：十硼酸盐 (B 10 X 10 2− ) 和十二硼酸盐 (B 12 X 12 2− ) 系列，其中 X = H、Cl、Br、I。这些组的核心中硼原子的数量不同，分别为 10 和 12，因此，每个同源簇对都具有相同类型的取代基，但具有不同的尺寸和几何形状。

通过这种方式，可以将团簇尺寸和极化率的影响与卤素取代基本身的性质分离。

研究了每种簇载体的膜溶解特性、细胞毒性和不同亲水性肽模型货物的运输效率。囊泡和细胞分析表明，一般来说，高离液性、簇大小和极化率会导致与运输货物分子的亲和力常数更高，囊泡和细胞中的膜运输效率更高，但也会导致更高的膜溶解倾向和细胞毒性，这可能是由于与生物膜的相互作用太强造成的。

因此，证明了存在一个载体效用窗口，该窗口可以通过中等集群大小来达到。

这项研究表明，二价硼酸盐簇载体的尺寸和极化率(而非其化学组成)是控制离液膜传输的基本参数，为设计和实施具有潜在膜传输能力的离液簇及其配方提供了蓝图。

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