多达3%的糖尿病患者对胰岛素有过敏反应。于利希研究中心的一个团队现已研究出一种方法，可以将活性物质以掩蔽形式(微小纳米颗粒的形式)输送到体内。

只有当血液的pH值偏离微碱性环境时，胰岛素才会在靶器官中释放。分子运输系统还可以作为在体内精确释放其他药物到靶位的平台。

这是制药业的一个古老梦想：将活性成分输送到身体最需要的准确位置——例如，将抗癌药物直接输送到肿瘤组织。这样可以最大限度地减少对其他器官的副作用，并确保药物在目标部位发挥最大作用。

这个概念被称为靶向药物输送。实际活性成分被包装在运输物质中，从而被引入体内。一旦到达目的地，某种刺激(例如氧气含量或pH值)会确保封装的货物再次被释放。

于利希研究中心的一个团队刚刚提出了这种药物驾驶室的概念，它尤其可以使糖尿病患者受益。

“一些受影响的人对胰岛素过敏，而胰岛素是他们每天必须使用的药物，以调节血糖水平，”于利希中子科学中心(JCNS)的研究员AnastasiiaMurmiliuk解释道，他在分子传输系统的开发和表征中发挥了关键作用，该研究报告发表在《胶体和界面科学杂志》上。

胰岛素过敏很少见。但对于患有1型糖尿病的人来说，除了注射胰岛素，别无选择。每次注射胰岛素制剂时，注射部位周围的皮肤都会变红。该区域肿胀、发痒和疼痛。它甚至可能导致过敏反应，出现呼吸短促和循环问题。

“我们的想法是掩盖胰岛素，以防免疫系统发现。为了做到这一点，我们选择了一种能将胰岛素与其自身结合的合成聚合物，”这位化学家说。

胰岛素和聚合物分子复合物结合形成纳米颗粒，然后可以通过血管输送到器官。在血液的弱碱性环境中，这两种成分最初保持牢固结合。然而，在组织中，pH值会发生变化——胰岛素和聚合物会相互分离。

Murmiliuk表示：“聚合物，即长链分子，是令人着迷的化合物。它们的属性可以根据具体应用进行调整。”研究人员选择的用于胰岛素运输的聚合物是可生物降解的，由两个单元组成：亲水性部分，确保其在血液中的溶解性和稳定性;带电部分，与胰岛素结合。

用于胰岛素运输的聚合物由两个单元组成：由聚乙二醇制成的长链段确保复合物与水(因此也与血液)相容性良好。与它们相连的是带正电荷的短链段。这些对于聚合物与胰岛素结合至关重要，胰岛素本身在血液的pH值下带负电荷。

正负电荷间的静电相互作用使两种成分形成仅为40纳米大小的微小颗粒，通过对聚合物进行化学改性，可以在一定程度上控制两种成分再次分离时的pH值。

通过各种散射方法，来自于利希的研究团队不仅能够确定粒子的大小，还能确定它们的内部结构：聚合物的亲水部分形成粒子的外壳，而带电链部分则紧靠在内部的胰岛素上。

Murmiliuk解释说：“我们能够证明三种胰岛素分子紧密堆积在一起。”在许多传统制剂中，胰岛素以六分子形式溶解，然后逐渐分解成活性单个分子。因此，纳米载体中的三分子可以更快地发挥作用。

JCNS的中子散射专家AurelRadulescu表示，小角度中子散射法已被证明对研究聚合物胰岛素颗粒特别有用。

“与X射线不同，中子可以‘看到’样品中的氢，并区分氢和氘(重氢)。如果我们用氘代替纳米颗粒中除一种成分外的所有成分中的氢，我们就可以具体地看到这一种成分，即只有聚合物或胰岛素，”拉杜列斯库说。

“通过这种方式，我们可以选择性地创建两种成分和溶剂之间的对比，并详细了解我们的药物出租车是如何​​构建的。

“使用同一台中子仪器分析从几埃到微米的广泛尺寸范围尤为重要，以确保对聚合物-蛋白质复合物及其更大的组装体进行彻底的结构分析。世界上很少有小角度中子衍射仪具有这种能力，我们在研究中纳入了一些。”

到目前为止，该团队还只能在实验室中证明这种分子转运蛋白是有效的。对血液和组织样本的研究仍在进行中。

尽管如此，研究人员认为，合成聚合物和天然蛋白质(如胰岛素)的复合物可以开发成药物平台。这样不仅可以将胰岛素，还可以将多种活性物质有效地引入体内。“我们用一种染料进行了试验，这种染料在血液或叶绿素中以类似的形式存在，用于诊断和治疗癌症。它被困在纳米颗粒中，在pH值发生显著变化后，随着颗粒的分解而释放出来，”他们说。

将来，这种方法还可用于封装难溶于水的活性成分。Radulescu和Murmiliuk主要考虑的是抗癌药物。由于肿瘤的pH值与其他细胞不同，这种方法可用于将抗癌药物直接输送到癌细胞，而不会损害“健康”细胞。

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