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氟捕获和附着过程可以提高药物效率

开心的月饼 2023-11-20 13:55:33 生活常识

在化学反应方面,氟被誉为“神奇子弹原子”,因为它能够增加药物的吸收并延长其使用寿命。然而,将其添加到化合物中的传统方法需要昂贵的材料并且很难实现。

氟捕获和附着过程可以提高药物效率

莱斯大学的科学家开发了一种可靠且经济高效的工艺,通过铁和硫反应向分子中添加氟,以提高药物效率。

根据发表在《自然化学》上的一项研究,光激活反应既可用于从羧酸中释放氟,也可将其掺入烯烃中——烯烃是药品和其他化学产品的常见结构单元。莱斯大学研究人员开发的化学途径提供了一种新的配方,可以实现更简单、更便宜和更有效的氟化。

“从百忧解到立普妥,许多重要药物的秘密是一种叫做氟的原子,”诺曼·哈克曼-韦尔奇青年研究员兼化学助理教授朱利安·韦斯特说。

“当附着在药物分子上时,这个小原子可以使治疗作用更快、时间更长、副作用更少。但制造药物时很难附着氟。现有工艺通常需要非常昂贵、具有危险反应性的化学品,而且效果不佳。”

西方研究小组想知道是否可以找到一种通过廉价、高效、安全的工艺将氟添加到分子中的方法。

“当我们在2019年成立研究小组时,这是一个宏大的、天上掉馅饼的想法,但在发现铁和硫可以共同产生一种称为脱羧的反应后,我们非常有信心能够做到这一点,”韦斯特说。

与用于合成各行业分子的贵金属原材料不同,铁和硫等更常见的元素在世界各地很容易获得,价格低廉且丰富。

今年早些时候,西方研究小组发现,当光线照射到铁和硫上时,它们会像吵闹的酒吧顾客一样相互作用,爆发出一场混战,能量足以分解羧酸分子,释放出氟原子以供其他用途。

“羧酸无处不在;它们便宜、可用且耐寒,”韦斯特说。“问题在于它们的稳定性使得它们很难分解成有用的部件。如果铁和硫可以使这些常见材料脱羧,使它们的氟原子可用,那么我们就可以参加比赛了。”

一旦研究人员确定了如何从这些稳定的化合物中释放氟,他们接下来必须弄清楚如何以有效且安全的方式重新连接它。莱斯大学博士生卢彦初和化学研究生卞康杰发现,氟化羧酸可以与烯烃(药物分子的另一个常见部分)发生反应。

“烯烃最常用于帮助将药物组合在一起,因为它们可以转化为许多不同的东西,例如可以构建更复杂部件的基础,”韦斯特说。“Yen-Chu和Harry确定,裂解羧酸的铁和硫的组合可以促进新发现的氟片段与烯烃的附着。”

新策略不仅快速、简单、安全,而且似乎适用于多种用途。

“如果你想添加不同的氟,只需加入不同的羧酸即可,”韦斯特说。

Lu和Bian与莱斯大学研究生Shih-ChiehKao以及本科生XiaoweiChen和DavidNemotoJr.合作对该策略进行压力测试。

“他们确实将这种方法推向了极限,但尚未发现其边界,”韦斯特说。“这个团队做得非常出色,我非常幸运能够在我们的团队中拥有如此富有创造力的同事。”


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