药物开发途径中出现的许多最有前途的新药物本质上都是疏水性的，也就是说，它们排斥水，因此很难溶解以供人体使用。但现在，麻省理工学院的研究人员发现了一种更有效的方法来处理和输送这些药物，可以使它们更加有效。

麻省理工学院研究生卢卡斯·阿提亚(LucasAttia)、最近毕业的博士生陈亮勋(Liang-HsunChen)博士在《先进医疗材料》杂志上发表的一篇论文中报道了这种新方法，首先涉及以液体溶液而不是固体形式处理药物。和化学工程教授帕特里克·多伊尔。

多伊尔解释说，目前，许多药物加工是通过一系列连续步骤完成的。“我们认为，通过结合这些步骤并利用我们对软物质和自组装过程的理解，我们可以简化流程，同时也可以获得更好的产品，”他说。

Attia补充道，“许多小分子活性成分是疏水性的，因此它们不喜欢在水中，并且在水中的溶解度非常差，这导致它们的生物利用度很差。”与注射相比，患者更喜欢口服此类药物，但将这些药物引入患者的血液中却面临着真正的挑战。他说，制药公司正在开发的候选药物分子中，高达90%实际上是疏水性的，“因此这与一大类潜在药物分子相关。”

他说，新工艺的另一个优点是，它应该更容易将多种不同的药物组合在一个药丸中。“对于同时服用多种药物的不同类型的疾病，这种产品对于提高患者的依从性非常重要，”他补充道，只需服用一粒药而不是一把，就更有可能患者会坚持服药。“这实际上是这些慢性疾病的一个大问题，患者的药物治疗方案非常具有挑战性，因此组合产品已被证明有很大帮助。”

新工艺的一个关键是使用水凝胶——一种类似海绵的凝胶材料，可以保留水分并将分子固定在适当的位置。目前使疏水性材料更具生物利用度的工艺涉及将晶体机械研磨至更小的尺寸，这使得它们更容易溶解，但该工艺增加了制造过程的时间和费用，对颗粒的尺寸分布几乎没有控制，并且可以实际上会损害一些更脆弱的药物分子。

相反，新工艺涉及将药物溶解在载体溶液中，然后生成分散在聚合物溶液中的微小纳米液滴——一种称为纳米乳液的材料。然后，通过注射器挤压该纳米乳液并胶凝成水凝胶。当载体蒸发时，水凝胶将液滴固定在适当的位置，留下药物纳米晶体。这种方法可以精确控制最终的晶体尺寸。

水凝胶通过在干燥时将液滴保持在适当的位置，防止它们简单地合并在一起形成不同尺寸的块状团聚体。如果没有水凝胶，液滴会随机合并，“你会变得一团糟，”多伊尔说。相反，新工艺留下了一批完全均匀的纳米粒子。“这是我们团队发明的一种非常独特、新颖的方法，可以进行这种结晶并保持纳米尺寸，”他说。

新工艺产生了一个由两部分组成的包装：一个包含活性分子的核心，一个由水凝胶制成的外壳包围，它可以控制药丸摄入和其内容物释放到体内之间的时间。

“我们证明，我们可以非常精确地控制药物释放，无论是在延迟还是速率方面，”罗伯特·T·哈斯拉姆化学工程教授兼新加坡研究教授多伊尔说。例如，如果一种药物针对下肠或结肠的疾病，“我们可以控制药物释放开始的时间，然后一旦开始释放，我们也可以非常快地释放。”他说，通过机械纳米研磨的传统方式配制药物“药物释放会很慢”。

阿蒂亚说，这个过程“是第一个可以在单个处理步骤中形成核壳复合颗粒并在不同的聚合物层中构建药物的方法。”

多伊尔说，开发该工艺的下一步将是在多种药物分子上测试该系统，除了迄今为止测试的两个代表性例子之外。他说，尽管他们有理由相信这个过程是可以推广的，但“证据就在布丁中——手头有数据。”

他说，他们使用的滴水工艺“可以扩展，但还有很多细节需要解决。”但他说，由于他们正在使用的所有材料都被选为已被认为可安全用于医疗用途的材料，因此审批过程应该很简单。“它可以在几年内实施......我们并不担心所有那些典型的安全障碍，我认为其他新颖的配方必须经历这些障碍，这可能非常昂贵。”

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